Нотта в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению нотты в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток нотты, взаимодействие с другими лекарствами, применение нотты (таблетки) при беременности. Инструкции: Нотта в каплях;
Торговое название: НОТТА-сановель
Международное название: Монтелукаст
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
V Различные средства
V03 Все прочие лекарственные средства
V03A Все прочие лекарственные средства
V03A X Прочие лекарственные препараты
Фарм. группа:
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст. Код АТХ R03DC03
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета без риски.

Состав нотты в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество нотты

монтелукаст натрия 10.4 мг (эквивалентно монтелукасту 10.0 мг)
10.4 мг монтелукаст натрий (10.0 мг монтелукастқа баламалы)

Вспомогательные вещества в нотте

целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, состав оболочки Опадри 20А27134Tan: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е171, железа (III) оксид красный Е172, железа (III) оксид желтый Е172
микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, қабық құрамы Опадри 20А27134Tan: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы Е171, темірдің (III) қызыл тотығы Е172, темірдің (III) сары тотығы Е172

Показания к применению таблеток нотты

  • профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей 15 лет и старше, взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой
  • профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 15 лет
  • бронх демікпесінің алдын алу және емдеуде, 15 жастағы және одан үлкен балалардағы, ересектердегі аурудың күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алуды қоса, соның ішінде «аспириндік» демікпенің, дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесінің алдын алу және емдеуде
  • 15 жастан бастап балаларда маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алу және емдеуде

Противопоказания нотты в таблетках

  • повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата
  • детский возраст до 15 лет
  • фенилкетонурия
  • беременность и период лактации
  • монтелукастқа немесе препараттың кез-келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық
  • 15 жасқа дейінгі балаларға
  • фенилкетонурия
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток нотты

Очень часто:
  • инфекции дыхательных путей (кашель, заложенность носа, грипп)
Часто:
  • повышение температуры тела, слабость, утомляемость, астения
  • боли в животе, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, рвота, понос
  • кожная сыпь
  • реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, зуд, крапивница)
  • повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови
  • головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, сомнамбулизм, аномальные сновидения, включая ночные кошмары, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, агрессивное поведение, враждебность, депрессия, тремор, парестезии/гипестезии
  • мышечные судороги, миалгия, артралгия
  • носовое кровотечение, гематомы
  • отеки
Редко
  • системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами.Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов).
  • ангионевротический отек
  • тахикардия
  • нарушение внимания, ухудшение памяти
  • повышение склонности к кровотечению
Очень редко
  • панкреатит
  • эозинофильная инфильтрация печени, гепатит
  • галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения
  • узловая эритема, мультиформная эритема
Өте жиі:
  • тыныс алу жолдарының жұқпалары (жөтел, мұрынның бітелуі, тұмау)
Жиі:
  • дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік, қажығыштық, астения
  • іштің ауыруы, диспепсия, ауыздың құрғауы, гастроэнтерит, жүрек айнуы, құсу, іштің өтуі
  • тері бөртпесі
  • жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, қышыну, есекжем)
  • қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ)
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, сомнамбулизм, түнгі шым-шытырық түстерді қоса аномальді түс көрулер, психомоторлық аса жоғары белсенділік, ашушаңдық, мазасыздық, озбыр мінез-құлық, өшігу, депрессия, тремор, парестезиялар/гипестезиялар
  • бұлшықет құрысулары, миалгия, артралгия
  • мұрыннан қан кету, гематомалар
  • ісінулер
Сирек
  • жүйелі эозинофилия, васкулит симптомдары (жүйелі кортикостероидтармен емдеудегі Churg – Strauss синдромына ұқсас. Бұл жағдайлар пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтумен байланысты).
  • ангионевротикалық ісіну
  • тахикардия
  • зейін шоғырландырудың бұзылуы, жадының нашарлауы
  • қан кетуге бейімділіктің артуы
Өте сирек
  • панкреатит
  • бауырдың эозинофильді инфильтрациясы, гепатит
  • елестеулер, бағдарсыздық, суицидтік ойлар
  • түйінді эритема, мультиформалы эритема

Особые указания к применению

Общее

НОТТА-сановель не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение НОТТА-сановель можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать НОТТА-сановель вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные β-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове β-агонист короткого действия для купирования приступов.

Пациенты с «аспириновой» астмой при применении НОТТА-сановель не должны принимать аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. НОТТА-сановель улучшает проходимость дыхательных путей у пациентов с «аспириновой» астмой.

Эозинофильные состояния
У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих НОТТА-сановель редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением НОТТА-сановель и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Беременность и период лактации
Категория беременности В. Достаточных контролируемых исследований среди беременных женщин не проводилось. При беременности и в период лактации НОТТА-сановель следует применять только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии
В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых. Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток 4 мг у детей 2–5 лет. Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток 4 мг и 5 мг у детей 2–14 лет, как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом. В исследованиях безопасности у детей 2–14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же. Эффективность и безопасность применения монтелукаста у детей младше 24 месяцев не исследовались.

Применение у пожилых
Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения монтелукаста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.
НОТТА-сановель может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов.
Жалпы
НОТТА-сановель демікпенің жедел ұстамалары кезіндегі бронх түйілуін басуға, сондай-ақ демікпе статусын емдеуге арналмаған.

Бронх демікпесінің жедел ағымында емделушілерді емдеу үшін сәйкесінше препараттарды қолдану ұсынылады. Бронх демікпесінің жедел фазасында НОТТА-сановельмен емдеуді жалғастыра беруге болады.

Ингаляциялық глюкокортикостероид дозасының тіпті біртіндеп бақыланатын төмендетілуінде де ингаляциялық кортикостероидтың орнына бірден НОТТА-сановельді тағайындамаған дұрыс.

Дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесі бар емделушілер, алдын алу мақсаттарында ингаляциялық β-агонистерді қолдануды жалғастыра беруі, сондай-ақ ұстамаларды басу үшін, қолында қысқа әсері бар β-агонист болуы тиіс.

«Аспириндік» демікпесі бар емделушілер НОТТА-сановельді қолданғанда аспирин немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдамауы тиіс. НОТТА-сановель «аспириндік» демікпесі бар емделушілерде тыныс жолдарының өткізгіштігін жақсартады.

Эозинофильдік жағдайлар
НОТТА-сановельді қабылдап жүрген, бронх демікпесі бар емделушілерде, сирек жағдайларда жүйелі эозинофилия болуы мүмкін, кейде жүйелі кортикостероидтармиен емдеудегі Churg – Strauss синдромына ұқсас васкулит симптомдары байқалуы мүмкін. Бұл жағдайлар негізінен пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтумен байланысты. Дәрігер емделушіде эозинофилия, васкулит, тыныс алу жүйесі функциясының бұзылу симптомдары, кардиологиялық асқынулардың немесе невропатияның бар-жоқтығына қатысты мұқият болуы керек. Әйтсе де, НОТТА-сановельді қолдану мен аталған жағдайлар арасында себеп-салдарлық байланыс анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік В санаты. Жүкті әйелдердің арасында жеткілікті бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Жүктілік және лактация кезінде НОТТА-сановельді тек аса қажеттілік жағдайында, анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық немесе бала үшін болуы ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдану керек.

Педиатрияда қолданылуы
Сәйкесінше бақыланатын зерттеулерде 6–14 жастағы балаларда монтелукастты қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі расталған. Аталған жас тобындағыларда алынған тиімділігі мен қауіпсіздігінің профильдері ересектердегі осындайға ұқсас. Плацебо-бақыланатын зерттеулер 4 мг шайнайтын таблеткалардың 2–5 жасар балаларда қолданудың қауіпсіздігін көрсеткен. Зерттеулер 4 мг және 5 мг шайнайтын таблеткалардың бронх демікпесі және маусымдық аллергиялық риниті бар 2–14 жас аралығындағы балалардағы қауіпсіздігін растады. Маусымдық аллергиялық риниті бар 2–14 жас аралығындағы балалардағы қауіпсіздігін зерттеулерде де қауіпсіздік профилі дәл осындай болды. Монтелукастты 24 айдан кіші балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген.

Егде жастағыларда қолданылуы
Клиникалық зерттеулер монтелукастты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі тұрғысынан қарағанда, жас және егде тартқан еріктілер арасында айырмашылықтарды көрсетпеген.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
НОТТА-сановель бас ауыруын, ұйқышылдық, енжарлық, сылбырлық, туғызуы мүмкін. Мұны препаратты қызметі автокөлік басқарумен, машиналар мен механизмдермен жұмыс жасаумен байланысты адамдарға қолдану қажет болған жағдайда ескеру керек.

Дозировка и способ применения

В случае если лечащим врачом не назначена другая схема приема препарата, применяется следующий режим дозирования.

Для детей 15 лет и старше, для взрослых с бронхиальной астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка) перед сном. Препарат необходимо принимать целиком, не разжевывая за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Общие рекомендации
Терапевтическое действие НОТТА-сановель на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня.
Пациенту следует продолжать принимать НОТТА-сановель как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Применение вместе с другими средствами для лечения бронхиальной астмы НОТТА-сановель может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Бронхорасширяющие средства
Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить НОТТА-сановель. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня.

Ингаляционные кортикостероиды
У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение НОТТА-сановель обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Вместо ингаляционных кортикостероидов НОТТА-сановель сразу применять не следует.
Егер емдеуші дәрігер препаратты қабылдаудың басқа сызбасын тағайындамаса, төмендегідей дозалау режимі қолданылады.

Бронх демікпесі немесе маусымдық аллергиялық риниті бар 15 жастағы және одан үлкен балалар, ересектер үшін тәуліктік дозасы ұйықтар алдында 10 мг (бір таблетка) құрайды. Препаратты ас ішуден 1 сағат бұрын немесе ас ішкеннен кейін 2 сағаттан соң қабылдау қажет. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жалпы ұсынымдар
НОТТА-сановельдің бронх демікпесінің ағымын көрсететін көрсеткіштерге емдік әсері бірінші күн ішінде дамиды.

Емделуші НОТТА-сановельді қабылдауды бронх демікпесінің симптомдарын бақылануына жеткен кезде де, бронх демікпесінің өршу кезеңінде де жалғастыруы керек.

Егде жастағы, бүйрек немесе жеңіл-орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозасын түзету қажет емес.

Бронх демікпесін емдеуге арналған басқа дәрілермен бірге қолдану
НОТТА-сановельді емделушінің қолындағы емдеу сызбасына қосуға болады.

Бронхты кеңейтетін дәрілер
Бронходилататорлармен монотерапия жеткілікті бақылаумен қамтамасыз етпеген емделушілерге емдеуге НОТТА-сановельді қосу керек. Клиникалық жауап алынғаннан кейін (негізінен бірінші дозасынан кейін) бронходилататорлардың дозасын қажетті деңгейге дейін төмендетуге болады.

Ингаляциялық кортикостероидтар
Ингаляциялық кортикостероидтарды қабылдап жүрген емделушілерде НОТТА-сановельді қолдану қосымша клиникалық әсермен қамтамасыз етеді. Кортикостероидтың дозасын дәрігердің қадағалауымен көтерімді деңгейге дейін төмендетуге болады. Кейбір емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтарды дозасын төмендеткеннен кейін тоқтатуға болады. Ингаляциялық кортикостероидтардың орнына НОТТА-сановельді бірден қолданбаған дұрыс.

Взаимодействие с лекарствами

НОТТА-сановель может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий НОТТА-сановель в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, НОТТА-сановель применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой НОТТА-сановель 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой НОТТА-сановель примерно на 40%.

Корректировка дозы НОТТА-сановель при совместном применении с Фенобарбиталом не требуется. Препараты, содержащие зверобой продырявленный могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.
НОТТА-сановельді жағымсыз әсерлерінің күшеюінсіз демікпенің алдын алу және ұзақ уақыт емдеуге арналған басқа препараттармен қолдана беруге болады. Дәрілермен өзара әрекеттесулерін зерттеулер кезінде НОТТА-сановель ұсынылған дозасында төмендегі препараттардың фармакокинетикасында клиникалық маңызды өзгерістер туғызбаған: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральді контрацептивтер (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Дәрілермен өзара әрекеттесулеріне арнайы зерттеулер жүргізілмегеніне қарамастан, НОТТА-сановель клиникалық зерттеулерде түрлі препараттармен бірге қолданылды. Олар қалқанша без гормондары, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, бензодиазепиндер және ісінуге қарсы дәрілер сияқты препараттар.

Фенобарбитал НОТТА-сановельдің бір реттік 10 мг дозасымен бір мезгілде қолданылғанда НОТТА-сановельдің қисық астындағы ауданы мәнінің шамамен 40%-ға азаюын туғызды.

Фенобарбиталмен бірге қолданғанда НОТТА-сановельдің дозасын түзету қажет емес. Құрамында шілтерлі шайқурай бар препараттар қан плазмасындағы монтелукаст деңгейін төмендетуі мүмкін.

Передозировка ноттой в таблетках

Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение: удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение, поддерживающая терапия.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Симптомдары: сусыздану, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинезия, іштің ауыруы.

Емі: сіңбеген препаратты асқазан-ішек жолынан шығарып тастау, клиникада қадағалау, демеуші ем.
Монтелукасттың гемодиализ немесе перитонеальді диализ көмегімен шығарылатын-шығарылмайтындығы белгісіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.
Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

В исследованиях фармакокинетики у детей 2–5 лет значение AUC после приема однократной дозы 4 мг было сходно с таковым после приема однократной дозы 10 мг у взрослых.
Ішу арқылы қолданғанда монтелукаст асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Ересек емделушілер 10 мг препаратты ішке ашқарынға қабылдағаннан кейін плазмадағы орташа ең жоғарғы концентрациясына 3-4 сағат ішінде жетеді.

Монтелукаст плазма ақуыздарымен 99 %-дан астамға байланысады. Таралу көлемі орташа алғанда 8 – 11 л құрайды. Ішке қабылдағандағы биожетімділігі 64% құрайды.

Монтелукаст бауырда белсенді метаболизденеді.

Бауырдың микросомалық ферменттерін пайдаланып жүргізілген in vitro зерттеулер Р450 3А4 және 2С9 цитохромы монтелукаст метаболизміне қатысатынын көрсетті.

Жартылай шығарылу кезеңі 2,7–5,5 сағатты құрайды. 50 мг дейінгі дозалардағы монтелукасттың фармакокинетикасы дозаға тәуелді деуге болады. 10 мг монтелукастты күніне бір рет қабылдағаннан кейін орташа кумуляциясы байқалады (плазмадағы белсенді затының концентрациясы шамамен 14% құраған).

Дені сау ересектердегі клиренсі шамамен 45 мл/мин. Монтелукаст пен оның метаболиттері толығымен дерлік өтпен шығарылады.

10 мг монтелукасттың бір реттік пероральді дозасының фармакокинетикасы мен биожетімділігі егде жастағылар мен жастарда ұқсас. Егде жастағылардағы монтелукасттың жартылай шығарылу кезеңі біраз артады, алайда бұл жас тобындағыларда дозасын түзету қажет емес.

Бауырдың жеңіл орташа жеткіліксіздігі және циррозы бар емделушілерде монтелукасттың 10 мг бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қисық астындағы ауданының орташа мәні 41%-ға артық болды, элиминациясы дені сау еріктілерге қарағанда біраз ұзақ болды (жартылай шығарылуының орташа кезеңі – 7,4 сағат). Бауырдың жеңіл-орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын түзету қажет емес. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немес гепатиті бар емделушілерде монтелукаст фармакокинетикасы зерттелмеген.

Монтелукаст пен оның метаболиттері несеппен шығарылмайтындықтан, монтелукасттың бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі фармакокинетикасы зерттелмеген. Бұл емделушілерде дозасын түзету қажет емес.

2–5 жастағы балаларда фармакокинетикасын зерттеулерде бір реттік 4 мг дозасын қабылдағаннан кейінгі AUC мәні ересектердегі бір реттік 10 мг дозасын қабылдағаннан кейінгі осындаймен ұқсас болған.

Фармакодинамика

НОТТА-сановель – это активный при приеме внутрь, селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов, обладающий высоким сродством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT1).

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов.

Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита. На ранней и поздней фазах аллергической реакции после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Клинические исследования показали эффективность препарата при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита.

Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4.

В клинических исследованиях монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация.

Монтелукаст ингибировал бронхоконстрикцию, уменьшая степень выраженности аллергической реакции ранней и поздней фаз, вызванной воздействием антигена.
НОТТА-сановель – бұл цистеинил лейкотриен рецепторларына (CysLT1) тектестігі жоғары лейкотриендік рецепторлардың ішке қабылдаған кездегі белсенді, селективті антагонисі.

Жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса, басқа да түрлі жасушалардан бөлініп шығатын цистеинил лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) қабыну эйкозаноидтары болып табылады. Бұл маңызды демікпе медиаторлары тыныс алу жолдарындағы цистеинил лейкотриен (CysLT1) рецепторларымен байланысады және бронхоконстрикция, шырыштың асқын сөлінісі, тамыр қабырғасы өткізгіштігінің артуы және эозинофилдердің жинақталуы сияқты құбылыстарды туғызады.

Цистеинил лейкотриендер аллергиялық ринит симптомдарының дамуында маңызды рөл атқарады.

Аллергиялық реакцияның ерте және кешеуілдеген фазаларында аллергеннің мұрынның шырышты қабығына әсер етуінен кейін цистеинил лейкотриендер босап шығады.

Олардың әсері мұрын қуысы өткізгіштігінің нашарлауымен және мұрын бітелуінің күшеюімен білінеді. Клиникалық зерттеулер препараттың маусымдық аллергиялық ринитті белгілеріне қарай емдеудегі тиімділігін көрсетті.

Монтелукаст, жоғары аффинитет көрсете отырып, CysLT1 рецепторларымен іріктеп байланысады (тыныс алу жолдарының басқа фармакологиялық маңызды рецепторлары, простаноидтар рецепторлары, холин- немесе β-адренорецепторлар сияқты) және сол арқылы, LTD4 физиологиялық әсерін тежейді.

Клиникалық зерттеулерде монтелукаст 5 мг дейінгі азғантай дозаларда LTD4 ингаляциялық енгізуден туындаған бронхоконстрикцияны тежеген. Ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы бронходилатация байқалған.

Монтелукаст ерте және кешеуілдеген фазалардағы, антигеннің әсерінен туындаған аллергиялық реакцияның айқындық дәрежесін азайта отырып, бронхоконстрикцияны тежейді.

Упаковка и форма выпуска

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
14 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықта қаптамада. 2 пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.